Sildenafil

enero 15, 2008

El sildenafil es un fármaco inhibidor de la fosfodiesterasa 5, comúnmente indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Actúa bloqueando la enzima responsable de la degradación del GMP (guanosín monofosfato) cíclico.  La forma farmacéutica es el citrato de sildenafil, más conocido por el nombre comercial Viagra. Éste fue desarrollado por la compañía farmacéutica Pfizer, y se comercializa en pastillas de color azul; en una de sus caras tienen escrita la palabra Pfizer y en la otra VGR [xx] (donde [xx] indica la cantidad de fármaco expresada en miligramos: 25, 50 o 100). Actualmente, también se produce y comercializa con otras marcas y presentaciones.

El citrato de sildenafil es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la disfunción eréctil. No obstante, se ha extendido también su uso para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, tanto en adultos como en niños.  Se ha desarrollado una forma oral (cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta), y una forma masticable (cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma).

La dosis usualmente recomendada es de 25-50 mg., no debiendo superar los 100 mg; se desaconseja consumir más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50mg.

Mecanismo de acción

Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al Sistema Nervioso Parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (ON) en el cuerpo cavernoso del pene. El ON se une a los receptores de la enzima guanylate cyclase (guanilato ciclasa), lo que deriva en niveles aumentados de monofosfato de guanosina cíclica (cGMP), llevando a una relajación muscular suave (vasodilatación) del cuerpo cavernoso, que resulta de una mayor afluencia de sangre y consecuentemente la erección.

El Sildenafil es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP y actúa como un agente competitivo de unión del PDE5 en el cuerpo cavernoso, resultando en más CGMP y mejores erecciones.

Sin estimulación sexual y por ende la falta de activación del sistema ON/cGMP, el sildenafil no causa una erección.

Entre otras drogas que operan bajo el mismo mecanismo se incluyen el tadalafil (Cialis) y el vardenafil (Levitra). El sildenafil es metabolizado por las encimas hepáticas y excretado tánto por el hígado cómo por los riñones. Si se toma con una dieta alta en grasas, puede haber un retraso en la absorción del sildenafil y sus mayores efectos pueden verse reducidos levemente pues la concentración del plasma será reducida.

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